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科學家發現不會上癮的止痛藥

美國每年上萬人因濫服鴉片類止痛藥而身亡,可見一種不會上癮的止痛藥一直是科學家和醫生的夢想。而今年八月,經過多年的研究,美國一班科學家聲稱終於找到這種夢寐以求的靈丹。

在實驗中,科學家將小鼠放置在熱金屬板上,然後為它們注射這種稱為 PZM21 的藥物舒緩痛楚,發現這種止痛藥竟然與嗎啡擁有相同的止痛效能,且藥效更長達三個小時,比嗎啡和其他測試的藥物更持久。

近乎零副作用

而且,注射 PZM21 的小鼠沒有任何上癮跡象,在實驗後沒有返回注射止痛藥的房間的慾望;另外,小鼠注射 PZM21 後表現正常,不會像注射嗎啡後變得異常活潑及興奮;同時,便秘是鴉片類止痛藥的另一種常見副作用,而 PZM21 的便秘概率亦更低。

不過,這種藥亦並非毫無瑕疵;就如嗎啡和其他鴉片類藥物一樣,PZM21 會減緩病人的呼吸頻率,但在止痛作用消失之前病人的呼吸就開始逐步恢復,不至於像嗎啡一樣,即使在止痛作用消失後仍然會產生呼吸困難的症狀。

千挑萬選

研究由史丹福大學醫學院的阿史西·曼格里克博士(Aashish Manglik)和加州大學舊金山分校的林亨利博士(Henry Lin)領導。為了找出完美的止痛藥,他們運用了一個運算能力極高的電腦,測試了超過三百萬種化合物,以及每種化合物約 130 萬種不同的構型。

分析完畢後,兩位教授對性能最佳的 2500 種化合物進行了進一步的人工測試,當中只有 23 種測試品成功進入下一輪的篩選。最後,研究人員挑選了 3 種化學物,測試它們 500 種類似物,經過層層篩選,直至剩下最後一個結果,而這就是 PZM21。

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美國每年上萬人因濫服鴉片類止痛藥死亡,是最危險的處方藥物之一 (圖:Youtube)

解決藥物濫用問題

這類藥物的需求是無庸置疑的,根據美國疾病控制與預防中心報告,今年鴉片類處方止痛藥,比如嗎啡、奧施康定、維柯丁,銷量是 1999 年的四倍,而因服藥過量致死的案例亦同樣倍增。截至 2014 年,美國每年服藥過量致死的個案多達 14,000 例,每天上千人便因為此類藥物被送入急症室。

「理想中的止痛藥應該能在止痛同時,不引起影響呼吸的副作用,以及在長期使用中保持效力,不會令人上癮。」分子生物學家、鴉片類受體專家布里姬特·基弗(Brigitte Kieffer)在《自然》期刊上發表的評論寫道:「PZM21 是科學家在發現完美藥物的道路上一個非常重要的里程碑。」

 

參考資料:

  1. Brian Shoichet et al., Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects, Nature, August, 2016
  2. CDC, Drug Overdose deaths in the United States hit record numbers in 2014